Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Зентіва", Словацька Республіка

Міжнародна непатентована назва: Bisoprolol

АТ код: C07AB07

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 5 мг № 30 (10х3), № 60 (10х6) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: бісопрололу фумарату 5 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид Е 171, заліза оксид жовтий Е 172

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3117/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

КОРОНАЛ 5

(CORONAL® 5)

КОРОНАЛ 10

(CORONAL® 10)

 

Склад:

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини:

Коронал 5: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172);

Коронал 10: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів.

Код АТС C07A B07.

 

Клінічні характеристики.

 

Показання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія).

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату або до інших β-блокаторів;

– атріовентрикулярна блокада (II і III ступенів);

– виражена синоатріальна блокада;

– синдром слабкості синусового вузла;

– декомпенсована серцева недостатність;

– симптоматична брадикардія (ЧСС ≤ 50 за хвилину);

– кардіогенний шок;

– пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

– симптоматична артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск < 90 мм рт. ст.);

– бронхіальна астма;

– феохромоцитома, що не лікувалася;

– метаболічний ацидоз;

– вагітність і період годування груддю;

– дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Коронал призначають для щоденного прийому вранці незалежно від прийому їжі. Таблетку слід приймати не розжовуючи і запивати достатньою кількістю води.

Рекомендована доза складає 5 мг (1 таблетка препарату Коронал 5) на добу.

При артеріальній гіпертензії ІІ ступеня (діастолічний артеріальний тиск < 105 мм рт. ст.) на початку лікування може бути призначена доза 2,5 мг (1/2 таблетки препарату Коронал 5) на добу.

При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату Коронал 10) на добу.

Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.

Максимальна добова доза – 20 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок і печінки

Для  пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно.

Для хворих із вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) і хворих із тяжкою формою порушень функцій печінки добова доза не має перевищувати 10 мг.

Доза підбирається індивідуально.

Курс лікування тривалий і залежить від характеру та перебігу захворювання.

Не можна припиняти лікування раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози. Це потрібно мати на увазі особливо при лікуванні пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

 

Побічні реакції.

Загалом препарат переноситься добре, побічні реакції мають легкий та швидкоплинний характер.

З боку серцево-судинної системи: зрідка спостерігається зниження артеріального тиску, в тому числі ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, погіршення симптоматики у пацієнтів, що страждають на переміжну кульгавість або синдром Рейно.

З боку центральної нервової системи: на початку лікування можлива підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, розлади сну, галюцинації, парестезії, депресії.

З боку органів чуття:  поодинокі випадки розладів зору, зменшення сльозовиділення (слід мати на увазі при користуванні контактними лінзами), виникнення кон’юнктивітів, погіршення слуху.

З боку органів дихання: рідко – скарги з боку дихальної системи у хворих на бронхіальну астму, закладеність носа, алергічний риніт, задишка, бронхоспазм.

З боку травного тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, судоми.

З боку сечостатевої  системи: рідко – порушення потенції.

З боку шкіри: шкірні реакції, наприклад, свербіж, підвищена пітливість, висипання, випадання волосся, при лікуванні блокаторами b-рецепторів може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу.

З боку печінки: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (особливо на початку лікування, зазвичай слабковиражені і проходять протягом 1-2 тижнів), астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця), зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті), замасковані ознаки гіпоглікемії.

 

Передозування.

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При необхідності – симптоматичне лікування.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення орципреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.

Погіршення стану при серцевій недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, орципреналін), b2-адреноміметики та/або еуфілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, b-адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці. Після пологів новонароджений має перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу в грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає. Тому прийом препарату не рекомендується в період годування груддю.

 

Діти.

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

 

Особливості застосування.

Не можна припиняти лікування раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози.

Препарат слід застосовувати з обережністю при цукровому діабеті з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення); повному голодуванні; метаболічному ацидозі; під час десенсибілізаційної терапії; атріовентрикулярній блокаді I ступеня; порушеннях периферичного кровообігу (можливе збільшення скарг, особливо на початку терапії); вазоспастичній стенокардії.

Лікування артеріальної гіпертензії вимагає регулярного медичного контролю. Перебіг реакцій гіперчутливості  у пацієнтів, що приймають b-блокатори, може бути більш тяжким унаслідок надмірної анафілактичної реакції та зниженої адренергічної контррегуляції.

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функцій зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.

Препарат не слід одночасно застосовувати з інгібіторами МАО, за винятком інгібіторів МАО типу Б (селергін).

Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів b-адренорецепторів. Не рекомендується застосовувати блокатори                                b-адренорецепторів під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда. Дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.

Хворим на псоріаз (у т.ч. в сімейному анамнезі) b-адреноблокатори призначають після ретельної оцінки користь/ризик.

Не слід застосовувати препарат у хворих на феохромоцитому, якщо попередньо не досягнута ефективна α-адреноблокада.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на фоні прийому препарату.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами.

В індивідуальних випадках на початку лікування та при заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем застосування препарату може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному  застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів (похідних  дигідропіридину) може посилюватися гіпотензивна дія бісопрололу.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними засобами (фенітоїн, дизопірамід, лідокаїн, флекаїнід, аміодарон) може виникнути порушення провідності та негативний інотропний ефект.

При одночасному застосуванні з парасимпатоміметичними препаратами може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

При одночасному застосуванні бісопрололу і b-блокаторів (які містяться в очних краплях для лікування глаукоми) дія бісопрололу може підсилюватися.

При одночасному застосуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами для перорального застосування може виникнути гіпоглікемічний ефект.

При одночасному застосуванні з блокаторами b-адренорецепторів симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані.

При одночасному застосуванні з засобами для анестезії може підвищитися ризик виникнення аритмій та ішемії міокарда.

Одночасне застосування із серцевими глікозидами (препарати наперстянки) може призвести до зниження частоти серцевих скорочень, порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.

При одночасному застосуванні з b-симпатоміметиками (добутамін, орципреналін) знижується ефект обох засобів.

Симпатоміметики, які активують α- і b-адренорецептори (адреналін, норадреналін), підвищують артеріальний тиск та підсилюють явища переміжної кульгавості.

Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин підсилюють гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні з інгібіторами моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищується гіпотензивний ефект b-адреноблокаторів.

Не слід одночасно застосовувати блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), антигіпертензивні засоби (клонідин, метилдопа, моксинідин, резерпін, препарати дигіталісу та гуанфацину) на фоні терапії бісопрололом. Це може призвести до розвитку або погіршення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, зниження артеріального тиску.

Одночасне застосування симпатоміметичних препаратів (наприклад, очні краплі або назальні краплі, протикашльові засоби) може знижувати терапевтичну ефективність бісопрололу.

Одночасне застосування препаратів групи ріфампіцину, які є активаторами печінкових ферментів, може скорочувати біологічний період напівжиття бісопрололу. Корекція дози не потрібна.

Одночасне застосування бісопрололу та похідних ерготаміну може викликати порушення периферичного кровообігу.

У випадку, коли пацієнт має бути прооперований під загальною анестезією, анестезіологу необхідно повідомити, що пацієнт приймає бісопролол.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний b1-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню частоти серцевих скорочень і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок  зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження  діастоли.

Чинить гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому застосуванні препарату знижується, в першу чергу, підвищений  периферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності засіб пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Бісопролол має дуже низьку спорідненість з                        b2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з b2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки у поодиноких випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози. При одноразовому застосуванні дія препарату зберігається протягом 24 годин.

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо бісопролол добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1-3 години після прийому їжі. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення. Ефект «першого проходження» через печінку виражений незначно (менше 10 %). У печінці біотрансформується близько 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98 % виводиться з організму нирками. 50 % – у незміненому вигляді, все інше – у вигляді метаболітів, приблизно 2 % дози – через кишечник. Час напіввиведення становить 10-12 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Коронал 5: світло-жовті двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, які мають роздільну риску на одному боці.

Коронал 10: світло-рожеві двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, які мають роздільну риску на одному боці.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі 15-25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 6 блістерів в упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. АТ «Зентіва».